1    藥物與血漿蛋白結合

藥物和血漿蛋白的結合對藥物在體內(nèi)的分布和轉運有重要影響，因此藥物蛋白結合率的測定是新藥開發(fā)過程中的一項重要工作。藥物與血漿蛋白結合后很難通過血管壁，故蛋白結合型藥物通常沒有藥理活性。相反，非結合的游離型藥物易于透過細胞膜，與藥物代謝、排泄以及藥效密切相關，具有重要的臨床意義。

血漿中與藥物結合的蛋白主要有白蛋白（Albumin，65KDa）、脂蛋白（Lipoprotein，200~3400 KDa）、a1-酸性糖蛋白（Alpha acid glucoprotein，44KDa）。白蛋白是血漿中含量*高的蛋白，占血漿蛋白總量的60%，是主要的藥物結合蛋白，華法林即是與白蛋白結合的典型代表。

2    血漿在蛋白結合試驗中的重要性

藥物與血漿蛋白的結合不但受藥物理化性質(zhì)、藥物與蛋白質(zhì)的親和力、藥物相互作用等影響，而且還與血漿息息相關，且血漿往往是試驗成敗的關鍵因素。然而，血漿的特性常與以下因素有關：

①  動物種屬差異。不同種屬動物的血漿對藥物的親和性不同，故造成藥物蛋白結合率差異較大。

②  性別差異。同一種屬雌雄動物血漿藥物結合蛋白的濃度存在差異，可能會影響到蛋白結合率。如女性體內(nèi)白蛋白的濃度高于男性，故水楊酸的蛋白結合率女性高于男性。

③  生理和病理狀態(tài)。血漿容量及其組成隨年齡而改變，故年齡是影響蛋白結合的一個重要因素；機體發(fā)生病變時，蛋白結合率也可能發(fā)生變化。如新生兒的血漿白蛋白比成人低，藥物蛋白結合率亦較低，血漿中游離型藥物的濃度相對較高，對藥物的敏感程度也較成人高；腎功能不全時，血漿中蛋白含量降低，導致蛋白結合率下降。

因此，穩(wěn)定、可靠的血漿供應是確保血漿蛋白結合試驗順利進行的保障。

3    IPHASE產(chǎn)品優(yōu)勢

IPHASE/匯智和源根據(jù)血漿蛋白結合試驗的需求，篩選出了符合試驗要求的專屬血漿，為試驗的順利進行提供了保障。

l  多種屬

本公司可提供猴、犬、大鼠、小鼠等種屬不同抗凝劑的血漿，滿足客戶需求。

l  特定方式

試劑盒各成分均經(jīng)過嚴格的質(zhì)量檢測，實驗結果準確、可靠、重現(xiàn)性高。

l  安全性

采集血漿的動物均經(jīng)過傳染源的檢測，使用更安全、放心。

l  溯源性

本公司血漿產(chǎn)品均可提供溯源性證明，為客戶免除了后顧之憂。

l  質(zhì)控數(shù)據(jù)齊全

本公司使用華法林的蛋白結合率指標作為該實驗血漿合格與否的評估標準，所提供血漿的蛋白結合率均符合試驗要求（見表1），為試驗的成敗多加了一個重要保障。

表1 華法林在不同種屬血漿中的蛋白結合率

l  可定制

除常規(guī)種屬血漿外，本公司還可根據(jù)客戶需求，提供特殊種屬血漿的定制服務。

4    相關產(chǎn)品

IPHASE/匯智和源憑借多年的研發(fā)經(jīng)驗，推出了多領域、多種類的科研試劑，為藥物早期研發(fā)提供篩選工具，為生命科學領域的探索提供新材料、新方法和新手段，為食品、藥品、化學品等的遺傳毒性研究提供便捷產(chǎn)品。

關    于    我    們

匯智和源，致力于為創(chuàng)新藥研發(fā)企業(yè)及生命科學研究機構提供高品質(zhì)的生物試劑，IPHASE為公司核心品牌，品牌宗旨“Innovative Reagents For Innovative Research”。